martes, 27 de enero de 2015

Cremas y Lociones Emolientes


DERMOFARMACIA
                                                  Cremas y Lociones Emolientes
Dra. Bertha Pareja (1)
(1) Farmacéutico Clínico, Profesor Emérito de la UNMSM


COMENTARIO
Uno de los aspectos en los cuales el consumidor necesita más información es en el empleo de las preparaciones destinadas a combatir la sequedad de la piel. En el comercio existe un número grande de cremas y lociones que, con nombres tales como humectantes, hidratantes, suavizantes, emolientes, lubricantes, plastificantes, protectoras, flexibilizantes, etc., se comercializan y aplican indistintamente.
Sin embargo, para sacar mayor provecho, es necesario conocer algunos aspectos referentes a la sequedad de la piel y a los mecanismos de acción de los diferentes componentes de las preparaciones dermatológicas y cosméticas destinadas a combatir o mejorar la sequedad.
La sequedad de la piel es una condición que se debe a múltiples causas que conducen a la pérdida del agua de constitución de las diferentes estructuras de la piel y cuyas manifestaciones varían en grado e intensidad según se presenten en procesos patológicos o sean el resultado de agresores externos como la radiación solar, las variaciones de la humedad ambiental, la altura sobre el nivel del mar y las bajas temperaturas como las que se observan en la sierra.
Las preparaciones destinadas a combatir la sequedad de la piel son las cremas y lociones emolientes en cuya formulación es importante conocer las propiedades físicoquímicas de la materia prima y el mecanismo de acción de cada una para asociar los ingredientes adecuados que produzcan el efecto deseado.
De manera general, los emolientes son sustancias que se utilizan exclusivamente para proteger la piel y combatir la sequedad. Frazier y Blank (1) han establecido que una piel seca se caracteriza por presentar algunos signos y síntomas generales como por ejemplo una superficie fisurada o rajada, falta de flexibilidad o un superficie seca y escamosa. Sin embargo, este investigador aclara que la piel puede presentarse seca y escamosa pero mantener la flexibilidad normal o inversamente, presentar una superficie suave pero carecer de flexibilidad dando una sensación desagradable de sequedad.
Desde el punto de vista bioquímico, la sequedad es la medida del contenido de agua de la piel y la acción emoliente es un fenómeno relacionado a la conservación del agua de constitución. Bajo condiciones normales el contenido de agua y la presión de vapor de la epidermis son mayores que las del aire que la rodea con la consecuente evaporación del agua de la superficie, lo que hace que la piel se torne seca por una excesiva pérdida de agua del estrato córneo cuando éste está expuesto a baja humedad, insuficiente hidratación de las capas inferiores de la epidermis y al movimiento del aire.
Para corregir la sequedad de la piel se debe restituir la humedad del estrato córneo a niveles normales (10% como mínimo) para que sus efectos sean apreciables.
El hecho fundamental de que el agua es el mejor emoliente y plastificante del estrato córneo, ha sido estudiado por Gaul y Underwood (2), quienes demostraron que la piel áspera y seca retorna a su condición normal cuando el punto de rocío está por encima del nivel crítico y la gran incidencia de piel seca estaría directamente relacionada a la caída del punto de rocío. El punto de rocío es la temperatura del aire a la cual la humedad empieza a condensarse y hacerse visible en forma de pequeñas gotas. Estos autores opinan que para propósitos de investigación biofarmacéutica, el punto de rocío es un parámetro más exacto de la cantidad de agua que contiene el aire que el cálculo de la humedad relativa.
El estado de hidratación del estrato córneo también depende de la velocidad a la cual el agua se evapora de la superficie de la piel. La pérdida difusional es una función pasiva y constante y está relacionada a la temperatura de la piel, a la presión de vapor del medio ambiente y al movimiento del aire. Quizás el factor más crítico que determina el estado de hidratación del estrato córneo es su propiedad de retener agua cuya cantidad es una función directa de la humedad relativa del ambiente que la rodea.
La química y los mecanismos de acción de las sustancias que regulan la habilidad del estrato córneo para retener agua ya ha sido explicada. Se postula que los componentes hidrosolubles están constituídos por amino ácidos como el ácido pirrolidín carboxílico (ácido piroglutámico), por exosaminas, péptidos, úrea, lactato, pentosas, iones inorgánicos y posiblemente por mucopolisacáridos que serían los responsables de su propiedad de combinarse con el agua del estrato córneo. Esta mezcla natural de elementos químicos, es la que Jacobi (3) ha llamado el factor humectante natural (NMP). Autores como Spier y Shwartz (4) comparan las propiedades hidroscópicas de esos componentes con la glicerina y los describen como iguales, sin embargo otros autores como Laden discrepan y opinan que el ácido pirrolidin carboxílico es más higroscópico, lo que fue comprobado por estudios comparativos de ambos compuestos.
La naturaleza crítica de la composición química del estrato córneo ha sido demostrada en algunos procesos patológicos que producen descamación. Analizando las escamas se ha comprobado las diferencias en la composición de manera particular las diferencias en los elementos hidrosolubles, lo que reduce la higroscopicidad y altera la película lipídica necesaria para retener la humedad. La sequedad del estrato córneo en la mayoría de procesos patológicos en que se produce descamación se atribuye a la diferencia en la composición de los elementos hidrosolubles en las escamas.
Paralelamente con los estudios para determinar la composición química del estrato córneo se han desarrollado varias técnicas para medir la difusión transepidermal así como la pérdida de agua en vivo y en vitro.
La medición de la permeabilidad del estrato córneo en estado normal y en varios procesos patológicos es un índice bastante exacto de la integridad funcional del estrato córneo, lo que permite evaluar los efectos de las preparaciones tópicamente aplicadas, de manera particular los emolientes o las preparaciones que lleven como base cremas de este tipo.
El promedio de la pérdida de agua ha sido determinado por métodos eléctricos y se ha establecido cifras promedio entre 0.2 a 0.3 mg. por cm2 por hora para la mayor parte de áreas del cuerpo. La pérdida de agua también es constante para determinada área bajo condiciones standart de humedad y temperatura, sin embargo se han observado variaciones significativas para ciertas regiones del cuerpo. Así por ejemplo, comparando la constante de difusión de la espalda con la de la frente, ésta es cuatro veces mayor, la del dorso de la mano nueve veces y la de la palma de las manos, cien veces mayor. Todos estos factores deben ser tomados en consideración para el diseño y formulación de los preparados destinados a las diferentes zonas de la piel ya sea que se trate de formas farmacéuticas o cosméticos.
Materias Primas emolientes
En los últimos años ha aumentado en forma significativa el número de ingredientes empleables en la formulación de cremas y lociones, lo que permite formular tanto bases para la administración de diferentes principios activos así como para las de uso cosmético. El carácter y el empleo de una crema o una loción generalmente está determinado por los diferentes aditivos que lleva así como por el color y el perfume en las de uso cosmético.
De manera general la materia prima empleada para las cremas y lociones emolientes se comercializa dividiéndola en dos grandes grupos de acuerdo a su solubilidad. Entre las más antiguas y de empleo más frecuente están los alcoholes polihídricostales como el propilenglicol, el glicerol y los glicoles polietilénicos líquidos que están considerados por muchos autores como suavizantes y humectantes ya que su principal acción es la de retardar la evaporación del agua. Se les emplea bajo la forma de emulsiones aceite en agua.
Se ha establecido que es el agua de la fase externa de la emulsión la responsable de la acción emoliente. En cambio en una emulsión del tipo opuesto es decir de agua en aceite sería la acción oclusiva la que estimularía el movimiento del agua de las capas inferiores del estrato córneo hacia la superficie, produciendo en ambos casos la emoliencia aunque por mecanismos diferentes.
De entre las múltiples sustancias empleables en la formulación de cremas y lociones emolientes hemos resumido las más empleadas en el cuadro siguiente.
Dentro de cada uno de estos grupos se encuentra un gran número de componentes, lo que explica la gran variedad de cremas y las múltiples posibilidades para la formulación, haciendo que prácticamente haya una crema para cada uso y para el gusto más exigente.v
MATERIAS PRIMAS EMPLEADAS EN LA FORMULACION DE CREMAS Y LOCIONES EMOLIENTES

Aceites hidrocarburados y ceras
Derivados de lanolina
Aceites de silicona
Polioles
Esteres de triglicéridos
Derivados polieter
Esteres acetoglicéridos
Esteres de polioles
Glicéridos etoxilados
Esteres de ceras
Alkil esteres
Derivados de cera de abeja
Alkenil esteres
Ceras vegetales
Acidos grasos
Fosfolípidos
Alcoholes grasos
Esteroides
Esteres de alcoholes grasos
Amidas
Eter-esteres


Referencias Biliográficas:
1. Frazier C. N y Blank H. A formulary for external therapy of the skin. Charles C. Tomas. Springfield. III. 1954
2. Gaul L. E y Underwood G,B. Relation of dew point and barometric pressure to chapping of normal skin. J. Invest, Dermatol. 19. July 1952.
3. Jacobi O. Natural moisturizing agents in the skin. Schmmel Briefs 396. 1968 XI Congress of Dermatol. Vol. 1 1963.
4. Spierlland Shwarts E. Chemie der Horhshicht. Sagarine. Cosmetics Science and technology. wiley Interscience Vol 1, 1972.